Суппозитории (свечи) — это твёрдые дозированные лекарственные формы, предназначенные для введения в полости тела. Они расплавляются или растворяются при температуре тела и оказывают местное или резорбтивное действие. Метод выливания считается одним из самых универсальных, быстрых и гигиеничных способов их приготовления, обеспечивающих высокую степень стандартизации формы и массы.

Классификация и характеристика суппозиториев

• Ректальные (Suppositoria rectalia): конус, цилиндр, торпеда, сигара; масса 1–4 г (детские, 0,5–1,5 г).
• Вагинальные (Suppositoria vaginalia): шарики, овулы, пессарии; масса 1,5–6 г.
• Палочки (bacilli): цилиндр с заострёнными концами, диаметр до 1 см, масса 0,5–1 г.

Преимущества суппозиториев как лекарственной формы

1. Высокая скорость всасывания лекарственных веществ, сопоставимая со скоростью инъекций.
2. Минимизация первого прохождения через печень (эффект «порт-системы»).
3. Возможность вводить вещества, разрушающиеся в желудочно-кишечном тракте.
4. Снижение аллергизации и побочных эффектов.
5. Удобство в педиатрии, гериатрии, психиатрии, при поражении печени.

Основы для суппозиториев

3.1 Липофильные (жировые) основы

Масло какао, витепсол, бутирол, гидрогенизированные жиры, воск, парафин, ланолин и их сплавы. Плавятся при 36–37 °С.

3.2 Гидрофильные основы

Глицерин, желатин, полиэтиленоксиды, ПЭГ-основы. Растворяються в секретах организма без плавления.

Этапы метода выливания

4.1 Плавление основы

Основу расплавляют в фарфоровой чашке на водяной бане при температуре не выше 38–40 °С, чтобы избежать перегрева и ухудшения качества.

• Растворимые в основе — растворяют непосредственно в расплаве.
• Растворимые в воде (≤5 %) — растворяют в капле воды/глицерина и эмульгируют. При >5 %, предварительно растирают с водой по правилу Дерягина.
• Нерастворимые, измельчают в ступке, смешивают с частью подплавленной основы, затем вводят в общую массу.
• Термолабильные вещества добавляют к полуостывшей массе (≈35 °С).
• Густые экстракты — предварительно разводят спирто-водно-глицериновой смесью (1:6:3).

4.3 Расчёт количества основы и коэффициенты замещения

Коэффициент замещения (КЗ) — масса лекарственного вещества, эквивалентная по объёму 1 г жировой основы (плотность 0,95).
Формула:
Масса основы = (Общий объём формы × 0,95) – Σ(масса ЛС ÷ КЗ_ЛС)

4.4 Подготовка форм

Формы из двух плотно прилегающих половинок с углублениями под свечи или шарики. Смазывают:
• жировая основа → мыльный спирт

• гидрофильная основа → вазелиновое масло

4.5 Выливание и охлаждение

1. Массу перемешивают до начала загустевания.
2. Быстро, но постепенно разливают по ячейкам, заполняя «под ободок».
3. Лёгкое встряхивание для удаления пузырьков воздуха.
4. Формы помещают в холодильник (10–15 мин) до полного застывания.
5. Излишки срезают ножом, разъединяют форму и извлекают свечи.

4.6 Контроль качества

• Однородность, отсутствие вкраплений и блёсток.
• Отклонение массы ≤ ±5 %.
• Допустим воздушный стержень или воронкообразное углубление в центре.

4.7 Упаковка и маркировка

Каждую свечу заворачивают в вощаную «косыночку», укладывают в пакет или коробку. На этикетке указывают: наименование, массу, дату изготовления, срок годности, условия хранения (в прохладном месте, при 2–8 °С).

Практические советы

• Скорость работы: чем быстрее производится заливка, тем меньше риск расслаивания и осаждения нерастворимых частиц.
• Температурный контроль: используйте термометр во избежание перегрева >40 °С.
• Гигиена: формы и посуду дезинфицируют спиртом 70 % перед использованием.
• Экономия материалов: для небольших партий можно использовать силиконовые формы для кекса, предварительно прокалённые и смазанные.

Метод выливания позволяет в аптечных условиях получать суппозитории высокого качества при минимальных затратах времени и труда. Соблюдение температурного режима, правильный расчёт коэффициентов замещения и точное дозирование лекарственных веществ гарантируют стабильность фармакотерапевтического эффекта и удовлетворение требований Государственной Фармакопеи.